G蛋白偶联受体介导的信号转导
信号转导(Signalling transduction)：当细胞膜上的受体感受外界信号刺激后，将胞外信号通过跨膜结构转化为胞内信号，并通过胞内信使系统级联放大信号以及蛋白质的可逆磷酸化，调节相应酶或基因的表达,最终引起相应的生理反应，达到维持体内平衡的目的。
G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)：是迄今为止发现的最大的一类细胞膜表面受体大家族，七次跨膜，功能上保守，识别外界刺激，并控制大量生理学反应的一大类信号受体，GPCR 信号下游偶联相应的信号组件 GTP 酶等暂时的、空间的调控对于细胞或组织功能的正常发育是至关重要的。
G蛋白（Guanine-nucleotide-binding protein）：三聚体GTP结合调节蛋白，Gα、Gβ 和 Gγ 三个亚基组成，能与鸟苷酸结合，具有GTP酶水解活性的蛋白，是一个超级家族蛋白。通过改变自身构象将胞外信号整合到胞内，激活环腺苷酸途径和促分裂原活化蛋白激酶一,级联信号途径,从而调控一系列基因的转录，最终引起生物体对外界刺激作出应答。
cAMP信号通路：外界环境信号经G蛋白偶联受体转换为胞内信号后，激活AC，产生胞内 cAMP，cAMP激活 PKA，PKA 使一些代谢关键酶或转录因子磷酸化，最终实现对基因表达及细胞代谢方面的调控。
cAMP(cyclic adenosine monophosphate )：胞内第二信使，主要通过激活PKA起作用，cAMP结合到无活性的PKA激酶的调节亚基引起PKA催化亚基的释放，活化的催化亚基激活磷酸化级联过程或迁移进入细胞核磷酸化目标蛋白。
Histamine Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Histamine-Receptor
Adrenergic Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Adrenergic-Receptor
5-HT Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/5-HT-Receptor
Dopamine Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Dopamine-Receptor
OX Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/OX-Receptor
Hedgehog/Smoothened： https://www.tsbiochem.com/target/Hedgehog-Smoothened
Adenosine Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Adenosine-Receptor
Annexin A： https://www.tsbiochem.com/target/Annexin-A
Bombesin Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Bombesin-Receptor
cAMP： https://www.tsbiochem.com/target/cAMP
Cannabinoid Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Cannabinoid-Receptor
CaSR： https://www.tsbiochem.com/target/CaSR
cholecystokinin： https://www.tsbiochem.com/target/cholecystokinin
Endothelin Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Endothelin-Receptor
Glucagon Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Glucagon-Receptor
GNRH Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/GNRH-Receptor
GPCR19： https://www.tsbiochem.com/target/GPCR19
GRK： https://www.tsbiochem.com/target/GRK
GTPase： https://www.tsbiochem.com/target/GTPase
LPA Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/LPA-Receptor
Melatonin Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Melatonin-Receptor
PAFR： https://www.tsbiochem.com/target/PAFR
Prostaglandin Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Prostaglandin-Receptor
Protease-activated Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Protease-activated-Receptor
S1P Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/S1P-Receptor
SGLT: https://www.tsbiochem.com/target/SGLT
Sigma receptor: https://www.tsbiochem.com/target/Sigma-receptor
Somatostatin: https://www.tsbiochem.com/target/Somatostatin
Vasopressin Receptor: https://www.tsbiochem.com/target/Vasopressin-Receptor
CXCR: https://www.tsbiochem.com/target/CXCR
Opioid Receptor: https://www.tsbiochem.com/target/Opioid-Receptor
Melanocortin Receptor: https://www.tsbiochem.com/target/Melanocortin%20Receptor
Neuropeptide Y Receptor: https://www.tsbiochem.com/target/Neuropeptide%20Y%20Receptor
Leukotriene Receptor: https://www.tsbiochem.com/target/Leukotriene%20Receptor
EBI2/GPR183: https://www.tsbiochem.com/target/EBI2-GPR183
GPR: https://www.tsbiochem.com/target/GPR
Ras: https://www.tsbiochem.com/target/Ras
GHSR: https://www.tsbiochem.com/target/GHSR
TSH Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/TSH%20Receptor
Oxytocin Receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Oxytocin%20Receptor3
Guanylate cyclase： https://www.tsbiochem.com/target/Guanylate%20cyclase
CRFR： https://www.tsbiochem.com/target/CRFR
Apelin receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Apelin%20receptor
Neurokinin receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Neurokinin%20receptor
Adiponectin receptor： https://www.tsbiochem.com/target/Adiponectin-receptor
G 蛋白偶联受体 (GPCR) 可被各种不同的外界刺激激活。受体激活后，G 蛋白将 GDP 交换为 GTP，导致 GTP 结合的 α 和 β/γ 亚单位解离，并触发各种不同的信号级联放大。受体结合到各种异源三聚体的 G 蛋白亚型后可利用不同的支架来激活小分子 G 蛋白/MAPK 级联，并可利用至少三种不同类型的酪氨酸激酶。Src 家族激酶在 β/γ 亚单位激活 PI3Kγ 后聚集。Src 家族激酶还可由受体内化、受体酪氨酸激酶交互激活，或含 Pyk2 和/或 FAK 的整合素支架信号转导来聚集。GPCR 还可以利用 PLCβ 来介导 PKC 和 CaMKII 的激活，这可以达到激活或抑制下游 MAPK 通路的效果。
G蛋白偶联受体是一类跨膜七次结构的重要蛋白质，能够响应多种外界刺激，如光、荷尔蒙、神经递质等物质的刺激，通过调节下游信号通路而发挥重要的生理作用。其中，腺苷酸环化酶（adenylyl cyclase，AC）是媒介G蛋白偶联受体信号转导的关键酶之一。
当G蛋白偶联受体受到外界刺激后，其内部的G蛋白分子将会与活性酶AC结合，并激活其催化作用。AC能够将细胞内的ATP转化为环磷酸腺苷（cAMP），而cAMP则被认为是一个重要的第二信使，在细胞内调节许多生物学过程中发挥着重要作用。
腺苷酸环化酶激活G蛋白偶联受体信号通路主要包括以下几个步骤：
1、G蛋白偶联受体与对应的配体结合，从而引起G蛋白的构象改变；
2、活化的G蛋白α亚单位（Gα）分离出来，并激活AC；
3、活化的AC催化ATP转化为cAMP；
4、cAMP激活蛋白激酶A（PKA），从而触发下游信号级联反应。
在这一信号通路中，腺苷酸环化酶作为一个重要的酶类媒介，能够促进下游的信号传递，并调节细胞内多种生物学过程，如糖代谢、离子通道的活化、脂质代谢等。
在多种生理和病理条件下，腺苷酸环化酶激活G蛋白偶联受体信号通路都具有重要的生物学意义。举例而言，以肝脏为例，肝细胞内存在大量的β1肾上腺素能受体，其激活后可引起腺苷酸环化酶的激活，从而导致cAMP的产生。通过cAMP的作用，可促进肝细胞内的糖原分解和葡萄糖合成等过程，对于机体正常代谢维持至关重要。同时，许多药物的作用也与该通路相关，如β受体拮抗剂、磷酸酯酶抑制剂等，能够影响G蛋白偶联受体信号转导，从而产生生物学效应。
腺苷酸环化酶激活G蛋白偶联受体信号通路是机体内重要的第二信使通路之一，参与了多种正常和病理生理过程，并且在药物治疗中具有重要的应用前景。